盐酸戊乙奎醚

【药品名称】
通用名:盐酸戊乙奎醚注射液
英文名:Penehyclidine Hydrochloride Injection
其它:长托宁
本品主要成份及其化学名称为:盐酸戊乙奎醚,其化学名为3-(2-环戊基-2-羟基-2-苯基乙氧基)奎宁环烷盐酸盐。

【性状】本品为无色澄明液体

【药理毒理】
本品系新型选择性抗胆碱药,能通过血脑屏障进入脑内,它能阻断乙酰胆碱对脑内毒蕈碱受体(M受体)和烟碱受体(N受体)的激动作用;因此,能较好地拮抗有机磷毒物(农药)中毒引起的毒蕈三样中毒症状,如支气管平滑肌痉挛和分泌物增多、出汗、流涎、缩瞳和胃肠道平滑肌痉挛或收缩等。它还能增加呼吸频率和呼吸流量,但由于本品对M2受体无明显作用,故对心率无明显影响,对外周N受体无明显抗拮作用。
本品毒副作用较小,小鼠LD50为261.7mg/kg(im), ;大鼠为LD50450.7mg/kg(im),71.2mg/kg(iv);大鼠和狗的长期毒性试验,除出现一些常见抗胆碱反应外,未见其它异常,肌注局部刺激试验符合规定。致突变试验为阴性;在相当于人用量75倍内剂量无明显一般生殖毒性;在相当于人用量300倍内未见致畸胎作用和胚胎毒性,亦未风行为致畸胎作用。

【药代动力学】
健康成人肌肉注射1mg盐酸戊乙奎醚后,2分钟可在血中检测出盐酸乙奎醚,约0.56小时血药浓度达峰值,峰浓度约为13.20µg/L,消除半衰期约为10.35小时。动物实验表明本品分布到全身各组织,以颌下腺、肺、脾、肠较多。本品主要由尿和粪便排泄,24小时总排泄为给药量的94。17%。

【适应症】
用于有机磷毒物(农药)中毒急救治疗和中毒后期或胆碱酯酶(ChE)老化后维持阿托品化。

【用法用量】肌肉注射,根据中毒程度选用首次用量。
         轻度中毒  1-2mg(支),必要时伍用氯解磷定500-750mg
         中度中毒  2-4mg(支),必要时伍用氯解磷定750-1500mg
         重度中毒  4-6mg(支),必要时伍用氯解磷定1500-2500mg
首次用药45分钟后,如仅有恶心、呕吐、出汗、流涎等毒蕈碱样症状时只应用盐酸戊乙奎醚1-2mg(支);仅有肌颤、肌无力等烟碱样症状或ChE活力低于50%时只应用氯解磷定1000mg,无氯解磷定时可用解磷定代替。如上述症状均有时重复应用盐酸戊乙奎醚和氯解磷定的首次半量1-2次。中毒后期或ChE老化后可用盐酸戊乙奎醚1-2mg(支)维持阿托品化,每次间隔8-12小时。

【不良反应】
用量适当时常常伴有口干、面红和皮肤干燥等。如用量过大,可出现头晕、尿潴留、谵妄和体温升高等。一般不须特殊处理,停药后可自行缓解。

【禁忌症】青光眼者禁用。

【注意事项】
1、本品对心脏(M2受体)无明显作用,故对心率无明显影响;
2、当用本品治疗有机磷毒物(农药)中毒时,不能以心跳加快来判断是否“阿托品”化,而应以口干和出汗消失或皮肤干燥等症状判断“阿托品化”;
3、心跳不低于正常值时,一般不需伍用阿托品。

【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品消除半衰期较长,每次用药间隔时间不宜过短,剂量不宜过大。

【老年患者用药】
本品对前列腺肥大的老年患者可加重排尿困难,用药时应严密观察。

【药物相互作用】
当本品与其它抗胆碱药(阿托品、东莨宕碱和山莨菪碱等)伍用时有协同作用,应当酌情减量。

【药物过量】
用药过量时,可出现眩晕、口干、视力模糊、谵妄、尿潴留、体温升高、幻觉、定向障碍和昏迷等;一般不须特殊处理,停药后可自行缓解;必要时,对症治疗或给予镇静药物。

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