阿扎司琼

 

 

【药品名称】

通用名:盐酸阿扎司琼注射液

英文名:Azasetron Hydrochloide Injection

其它:欧利康定

本品主要成份为:盐酸阿扎司琼,化学名:(±)N-(1-氮杂双环[2,2,2]辛-3-基)-6-4-甲基-3-氧代-3,4-二氢-2H-1,4-苯并恶嗪-8-甲酰胺盐酸盐。

【性状】

本品为无色或几乎无色的澄明液体。

【药理毒理】

1、药理作用

盐酸阿扎司琼为选择性5-HT3受体拮抗剂,对顺铂等抗癌药物引起的恶心及呕吐有明显抑制作用。动物研究表明,盐酸阿扎司琼对大鼠大脑皮质5-HT3受体亲和力比甲氧氯普胺约强410倍,为昂丹司琼的2倍,与格拉司琼基本相同。

2、毒理研究

重复给药毒性:本品大鼠静脉注射给药,10mg/kg和60mg/kg组动物出现进食量和体重增加,可逆性的心脏、肝脏、脑和肾上腺重量加大。狗连续静脉注射给药3个月,剂量达30mg/kg时,给药后发即刻出现呕吐和流涎等症状。

生殖毒性:大鼠妊娠前及妊娠初期给药剂量60mg/kg时,对母体动物的生殖功能及胎仔发育未见明显影响。大鼠器官形成期静脉注射剂量达100mg/kg时,出现胎盘重量(F1)减少及雄性新生鼠(F1)的肾脏及肾上腺重量增加,但对母体、胎仔(F1和F2)及新生鼠(F1)的发育和功能均未表现出明显影响。家兔静脉注射给药剂量达0.3mg/kg时,出现母体动物摄食量减少,剂量达3.0mg/kg时出现胎仔发育轻度抑制,达30mg/kg时出现胎仔死亡率轻度增加,但未出现致畸性。大鼠围产期静脉注射给药达100mg/kg时,对母体动物无明显影响,但雄性仔鼠出现肝脏重量稍减轻。动物研究结果已表明,本品可经大鼠乳汁分泌,故哺乳期妇女本品用药期间应中止授乳。

遗传毒性:本品Ames试验和小鼠微核试验结果均为阴性,但体外培养细胞染色体畸变试验结果出现染色体结构异常。

【药代动力学】

据文献报道,健康男性志愿者静注本品10mg后,3分钟的血浆中原形药的浓度为190.5μg/ml,其药动学是线性的。本品呈双向消除,α相和β相的半衰期分别为0.13h和4.3h。对接受顺铂治疗的恶性肿瘤患者,静注本品10mg后,终末半衰期为7.3±1.2h,较健康人长。原形药24h由尿排泄量为剂量的64.3±15%。

【适应症】

用于细胞毒类药物化疗引起的呕吐。

【用法用量】

每日一次10mg(一次1支),用40ml生理盐水稀释后,于化疗前30分钟缓慢静脉注射。

【不良反应】

部分病人出现口渴、便秘、头痛、头晕、腹部不适等。上述反应轻微,无须特殊处理。严重者曾有发生过敏性休克的报道。故使用时应密切观察病人的反应,如发生异常应立即停药,并给予适当处理。

【禁忌】

1、对本类药物(5-HT3受体阻断剂)及本品过敏者禁用。

2、胃肠道梗阻者禁用。

【注意事项】

本品遇光易分解,开封后应立即使用,并注意避光。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇除非必需外,不宜使用。哺乳期妇女使用本品时应停止授乳。

【儿童用药】

尚未确定小儿用药的安全性。

【老年患者用药】

本品主要从肾脏排泄,由于高龄者多见肾功能降低,会持续血中高浓度,并可能出现头痛等副作用。因此应根据患者状态给药。出现副作用时应减量(例如5mg)。

【药物相互作用】

1、本品与碱性注射液(如呋喃笨胺酸、甲氯蝶呤、氟脲嘧啶,吡咯他尼等注射液)或鬼臼乙叉甙注射液配伍会发生浑浊或结晶析出,故需将本品先用氯化钠注射液稀释后,方可与上述碱性药物配伍使用。

2、本品与鬼臼乙叉甙注射液或氟氧头孢钠注射液配伍使用可能会使本品的含量降低,故应在配制后6小时内使用。

3本品与地西泮注射液配伍会出现浑或产生沉淀,应避免与之配伍使用。

【规格】

2ml:10mg

【贮藏】

遮光、密闭保存。

 

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